Biseptol

• Účinné látky: 1 tableta Biseptolu 120 obsahuje: sulfamethoxazolum (sulfametoxazol) 100 mg a trimethoprimum (trimetoprim) 20 mg
• Charakteristika lieku: Kombinovaný antibakteriálny liek obsahuje sulfametoxazol (stredne dlho pôsobiaci sulfonamid) a trimetoprim. Obe zložky lieku účinkujú na rovnakú časť biochemickej transformácie, ktorá vedie k zosilneniu antibakteriálneho účinku a pomalšiemu rozvoju bakteriálnej rezistencie.
  Kotrimoxazol je in vitro účinný proti E.coli (vrátane enteropatogénnych kmeňov), indol-pozitívnym kmeňom Proteus spp. (vrátane P.vulgaris), Morganella morganii, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Shigella flexneri, Shigella sonnei.
  Obe zložky lieku sa rýchlo vstrebávajú zo zažívacieho traktu; maximálne sérové koncentrácie dosahujú po 1-4 hodinách po perorálnom podaní. Obe zložky dosahujú účinné koncentrácie v mnohých tkanivách a telových tekutinách.
  Pri obličkovom zlyhaní sa predlžuje polčas oboch zložiek do stupňa vyžadujúceho úpravu dávok.
  Sulfametoxazol i trimetoprim prenikajú do materského mlieka a transplacentárne do krvného obehu plodu.
  
• Hlavné použitie: Infekcie (nákazy) vyvolané mikroorganizmami citlivými na kotrimoxazol:
  infekcie horných a dolných ciest dýchacích
  pneumónia (zápal pľúc) spôsobená Pneumocystis carinii
  infekcie krčno-ušno-nosové (okrem streptokokovej angíny)
  infekcie obličiek a močových ciest (močový mechúr a močová trubica), krátkodobá liečba dlhodobá profylaxia (prevencia) recidívy
  infekcie pohlavných orgánov u mužov aj žien vrátane prostatitídy (zápal predstojnej žľazy), gonoroickej uretritídy (kvapavkový zápal močovej trubice), Ulcus molle (mäkký vred) a Granuloma venereum (liečba syfylisu nie je overená)
  infekcie žalúdkovo-črevného traktu: týfus, paratýfus A a B, šigelóza, cestovná hnačka, týfus – trvalé bacilonosičstvo
  salmonelová enteritída (hnačka) so septickým priebehom chorôb pacientov s oslabenou imunitou
  brucelóza (nákazlivá choroba prenášaná domácimi zvieratami)
  nokardióza (nákazlivá choroba, ktorá postihuje najmä pacientov s oslabenou imunitou)
  nepravý mycetóm
  juhoamerická blastomykóza (hubové kožné ochorenie)
  Upozornenie:
  Gastroenteritídy (žalúdkovo-črevné ochorenia) vyvolané salmonelami sa neodporúča liečiť antibiotikami, lebo priebeh ochorenia sa neovplyvní a vylučovanie lieku je dokonca predĺžené (výnimka, pozri vyššie).
  
• Zákaz použitia: Liek sa nesmie použiť:
  pri precitlivenosti na sulfonamidy, trimetoprim a príbuzné látky (trimetoprim – analogá, napr. tetroxoprim) alebo na niektorú z ostatných zložiek lieku
  pri erythema exsudativum multiforme (ťažké kožné ochorenie so sčervenením kože a tvorbou pľuzgierov, aj v anamnéze (ak sa ochorenie vyskytlo aj v minulosti).
  pri patologických zmenách krvného obrazu (trombocytopénia - zníženie počtu krvných doštičiek, granulocytopénia - zníženie počtu niektorých bielych krviniek, megaloblastická anémia - forma chudokrvnosti)
  pri vrodenom nedostatku glukóza-6-fosfát-dehydrogenázy (ochorenie červených krviniek) a pri hemoglobínovej anomálii
  pri poškodení alebo výrazne zníženej funkcii obličiek (klírens kreatinínu < 15 ml/min)
  pri vážnom poškodení alebo poruchách pečene (napr. akútna hepatitída - zápal pečene)
  pri akútnej porfýrii (porucha tvorby červeného krvného farbiva)
  u nedonosených novorodencov
  u novorodencov s hyperbilirubinémiou (zvýšený obsah žlčového farbiva v krvi) alebo nedostatkom glukóza-6-fosfát dehydrogenázy
  
  Kotrimoxazol by sa mal použiť len po konzultácii s lekárom:
  pri menej závažných poruchách funkcie obličiek alebo pečene
  pri poruchách funkcie štítnej žľazy
  pri precitlivenosti na antidiabetiká (lieky znižujúce hladinu cukru v krvi) na báze sulfonylmočoviny a diuretiká (močopudné lieky) na sulfonamidovom základe
  pri nedostatku kyseliny listovej
  pri fragilnom X-chromozóme v kombinácii s duševnou retardáciou u detí (dedičná choroba) u novorodencov do 5 týždňov veku
  
  Biseptol by sa v čase gravidity mal užívať len po dôkladnom uvážení potreby a rizika. Hoci doterajšie skúsenosti nepoukazujú na zvýšené riziko vývojových anomálií u ľudí, kvôli účinku na metabolizmus kyseliny listovej môže však takéto riziko existovať. U novorodencov, ktorí boli vystavení účinkom lieku pred narodením (predovšetkým u nedonosených novorodencov) existuje obzvlášť riziko hyperbilirubinémie.
  Množstvá účinnej látky zistené v materskom mlieku sú nepatrné a spravidla nepredstavujú žiadne nebezpečenstvo pre kojenca. Novorodenci a kojenci, ktorí trpia nedostatkom glukóza-6-fosfát-dehydrogenázy by nemali byť kojení mliekom matky užívajúcej Biseptol.
  
• Nežiaduce účinky: Pri liečbe kotrimoxazolom sa môžu vyskytnúť:
  žalúdkové a črevné problémy s bolesťami v nadbrušku, nechutenstvo, nevoľnosť, zvracanie, hnačka
  glositída (zápal jazyka), gingivitída (zápal ďasien), stomatitída (zápal dutiny ústnej), zvláštne chute
  alergické reakcie na koži ( napr. svrbiaca vyrážka, sčervenanie, škvrny, uzlíky alebo malé fliačky ako pri osýpkach, purpura (fľakovité krvácanie kože a slizníc), fotodermatóza ( kožné ochorenia po pôsobení svetla), erythema nodosum (ochorenie s tvorbou červených kožných uzlíkov), horúčka z lieku, bolesti hlavy a kĺbov.
  
  Zriedkavé sú ťažké prípady precitlivenosti na koži ako Stevens-Johnsonov syndróm (erythema
  exsudativum multiforme), Lyellov syndróm (epidermolysis acuta toxica) a exfoliatívna dermatitída.
  Medzi zriedkavé nežiaduce účinky tiež patrí cholestatická hepatóza (ochorenie pečene s hromadením žlče), hypokaliémia (zníženie obsahu draslíka v krvi) a tinitus (pískanie v ušiach).
  Zriedkavo dochádza k zvýšenému výskytu kandidóz ( plesňové ochorenia) a k tranzitórnej myopii (prechodná krátkozrakosť).
  V ojedinelých prípadoch môže dôjsť k alergickým reakciám v pľúcach : pľúcne infiltráty (hromadenie buniek a tekutiny v pľúcnom tkanive) , intersticiálne a eozinofilné pneumónie (určité formy zápalu pľúc), respiračná insuficiencia (dušnosť na základe poruchy pľúc). Pacienti s AIDS predstavujú rizikovú skupinu práve pre tieto komplikácie.
  V ojedinelých prípadoch sa ďalej vyskytli akútne prejavy precitlivenosti s anafylaktickým šokom (náhly stav s nebezpečenstvom zástavy srdca a dýchania), ktoré si vyžadujú okamžitú odbornú pomoc.
  Okrem toho sa v jednotlivých prípadoch pozorovali:
  Zmeny krvného obrazu s trombocytopéniou a leukocytopéniou zníženie počtu krvných doštičiek a bielych krviniek, petechie (bodkovité kožné krvácanie), agranulocytóza (zníženie počtu bielych krviniek), aplastická anémia (zníženie počtu červených krviniek v dôsledku porušenej krvotvorby), akútna hemolytická anémia (zníženie počtu červených krviniek skrátením ich životnosti), akútna megaloblastická anémia (zníženie počtu červených krviniek nedostatkom kyseliny listovej alebo vitamínu B 12), fokálna alebo difúzna nekróza pečene (ohraničené alebo rozptýlené poškodenie pečene), hypoglykémia (znížená hladina cukru v krvi), kryštalúria (vylučovanie malých kryštálov do moča predovšetkým u podvýživených pacientov), akútna intersticiálna nefritída (zápal obličiek), akútne zlyhanie obličiek, vzostup niektorých krvných hodnôt ( transamináz, bilirubínu, kreatinínu, močoviny), aseptická meningitída (neinfekčný zápal mozgových blán), pseudosepsa (klinický obraz zdanlivej otravy krvi), metabolická acidóza (zvýšená kyslosť krvi), pablanová enterokolitída (ťažké črevné ochorenie), akútne psychózy (duševné ochorenia), halucinácie, periférne neuritídy (zápaly nervov), ataxie (porucha v koordinácii pohybov), dysdiadochokinéza (neschopnosť robiť protichodné pohyby v rýchlom slede) ako aj akútna pankreatitída (zápal slinivky brušnej).
  Vážne a život ohrozujúce nežiaduce účinky sa častejšie vyskytujú u starších pacientov (nad 60 rokov). Nežiaduce účinky na krvotvorný systém a kožné nežiaduce účinky viedli v niektorých prípadoch až k smrti.
  Informujte lekára o výskyte akýchkoľvek nežiaducich účinkov a prerušte užívanie lieku.
  
• Dávkovanie: Štandardné dávkovanie:
  Dospelí a mladiství nad 12 rokov: Dvakrát denne 2 tablety Biseptol 480, alebo 1 tabletu Biseptol 960,
  v časovom odstupe 12 hodín
  Deti: Vo všeobecnosti sa pre deti odporúča denná dávka 6 mg trimetoprimu a 30 mg sulfametoxazolu na kg telesnej hmotnosti, podané v dvoch oddelených dávkach.
  
  Jednorazová liečba nekomplikovanej cystitídy u žien:
  Jedenkrát 3 tablety lieku Biseptol 960.
  
  Jednodňová liečba gonorey:
  Dvakrát denne 2 a 1/2 tablety lieku Biseptol 960 v časovom odstupe 12 hodín.
  
  Dlhodobá profylaxia recidívy pri infekciách močových ciest:
  Dospelí: Jedenkrát denne večer 2 tablety Biseptol 480 alebo 1 tabletu Biseptol 960
  
  Pneumónia spôsobená Pneumocystis carinii:
  Podáva sa až do 5-násobku štandardnej dávky (denne 100 mg sulfametoxazolu /kg telesnej hmotnosti a 20 mg trimetoprimu/kg hmotnosti.
  Na začiatku liečby, aspoň počas prvých 48 hodín, by sa mala zvoliť intravenózna aplikácia.
  
  Profylaxia infekcie Pneumocystis carinii:
  Dospelí: 960 mg kotrimoxazolu jedenkrát denne.
  Deti: 480 mg kotrimoxazolu rozdelené v dvoch dávkach každých 12 hodín podavaných 3 po sebe idúce dni do týždňa. Denná dávka by nemala prekročiť 1920 mg (4 tablety 480 mg alebo 2 tablety 960 mg).
  
  Infekcie močových ciest a exacerbácia chronickej bronchitídy u dospelých:
  Priemerná perorálna dávka 960 mg kotrimoxazolu dvakrát denne (jedna tableta Biseptol 960 alebo dve tablety Biseptol 480).
  
  Infekcie močových ciest a akútny zápal stredného ucha u detí:
  Zvyčajne 48 mg/kg/24 hodín rozdelená v dvoch dávkach, podávaných každých 12 hodín.
  
  Upozornenie:
  Pre nižšie dávkovanie je k dispozícii Biseptol s nižším obsahom účinnej látky (Biseptol 120).
  
  Dávkovanie v prípade renálnej poruchy:
  Klírens kreatinínu Dávka
  viac ako 30 ml/min štandardná dávka
  15 až 30 ml/min polovica štandardnej dávky
  menej ako 15 ml/min použitie je kontraindikované
  
  Pri porušenej funkcii obličiek je potrebné sledovať plazmatické koncentrácie sulfametoxazolu. Odber vzorky prebieha 12 hodín po podaní poslednej dávky každý tretí deň liečby. Liečbu treba prerušiť, ak plazmatická koncentrácia celkového sulfametoxazolu stúpne na viac ako 150 mg/ml. V prípade, že napr. po hemodialýze klesne plazmatická koncentrácia pod túto hodnotu, liečba môže pokračovať.
  
• Spôsob použitia: Tablety sa užívajú nerozhryzené a zapíjajú sa dostatočným množstvom tekutiny. Pri vážnom priebehu ochorenia treba uprednostniť parenterálnu aplikáciu, predovšetkým i.v. podanie.
  Dĺžka liečby závisí od primárneho ochorenia a od priebehu choroby. Orientačne platí:
  akútne infekcie
  minimálne 5 dní alebo dovtedy, pokiaľ sú posledné 2 dni bez príznakov
  pneumónie spôsobené Pneumocystis carinii
  minimálne 14 dní
  dlhodobá profylaxia pri infekciách močových ciest
  3 až 12 mesiacov, v prípade potreby dlhšie
  Ak sa vynechá jedna dávka lieku, treba pokračovať v normálnom dávkovaní. Nikdy dávku nezdvojnásobujte. Dôležité je liek užívať v pravidelných intervaloch !
  Nie je vhodné ukončiť užívanie lieku Biseptol predčasne. Liečenie musí určitý čas pokračovať aj po ustúpení ťažkostí. Ak sa na to zabudne, prejavy ochorenia sa môžu znova vrátiť.
  Predávkovanie:
  Pri užití väčšieho množstva lieku dochádza k zvracaniu, hnačke, bolestiam hlavy, závratom ako aj k zníženému vylučovaniu moču, alebo k úplnému zastaveniu vylučovania moču. V takom prípade je potrebné obrátiť sa na lekára!
  Podľa prejavov predávkovania sa musia urobiť nasledovné opatrenia: Výplach žalúdka, navodenie diurézy a podanie lieku s kyselinou listovou.
  
• Balenie: Biseptol 120 a 480: balenia po 20 tabliet.
• Poznámka: Liek užívajte v pravidelných intervaloch a využívajte celú predpísanú dávku. Počas liečby nepite alkoholické nápoje, ovocné šťavy a nefajčite. Neužívajte súčasne lieky s obsahom kyseliny acetylsalicylovej a askorbovej (vitamín C), alebo iných látok zvyšujúcich kyslosť moču. Počas liečby pite veľa tekutín za účelom predchádzania tvorby obličkových kameňov.
  Pri obmedzenej funkcii obličiek a pečene, pri poruchách funkcie štítnej žľazy, pri nedostatku kyseliny listovej a u starších pacientov podlieha užívanie kotrimoxazolu následnému lekárskemu pozorovaniu.
  Po viac ako 14-dňovej liečbe kotrimoxazolom sú potrebné pravidelné kontroly krvného obrazu (predovšetkým počtu trombocytov).
  Pri výskyte príznakov, ako sú kožné vyrážky, bolesti hrdla, teplota, bolesti kĺbov, kašeľ, dýchavica alebo žltačka je treba liečbu prerušiť, okamžite vyhľadať lekára.
  U pacientov po transplantácii obličiek, ktorí užívajú cyklosporín, je kotrimoxazol nefrotoxický, lebo lieky pôsobia synergicky. Preto by sa kotrimoxazol u pacientov s transplantovanými obličkami a pri infekciách močových ciest nemal použiť ako liek prvej voľby.
  U pacientov s AIDS je výskyt nežiaducich účinkov neobyčajne vysoký, čo je podmienené nevyhnutne vysokými dávkami pri liečbe pneumónie (zápalu pľúc) vyvolanej Pneumocystis carinii. U týchto pacientov je nutné sledovanie hladiny lieku v sére, lebo napriek normálnej hodnote klírens kreatinínu môže byť klírens kotrimoxazolu obmedzený a ako následok dochádza ku kryštalúrii (vylučovanie kryštálov do moča).
  Občas sa vyskytli aj nebezpečné hyperkaliémie (zvýšený obsah draslíka v krvi), kvôli čomu treba niekoľko dní po začatí liečby robiť priebežné kontroly draslíka v sére.
  U starších pacientov, u pacientov s nedostatkom kyseliny listovej ako aj po podaní vysokých dávok kotrimoxazolu, treba podať kyselinu listovú.
  Hoci trimetoprim ovplyvňuje metabolizmus fenylalanínu, môže sa kotrimoxazol podávať aj pacientom, ktorí trpia na fenylketonúriu (porucha metabolizmu fenylalanínu), a to za predpokladu, že títo pacienti prijímajú stravu chudobnú na fenylalanín (aminokyselina).
  Počas užívania kotrimoxazolu môže dôjsť k fotosenzibilite (výskyt kožných prejavov na svetlo). Nevystavujte sa preto slnečnému žiareniu a to ani v soláriách.
  Veľmi zriedkavo môže dôjsť pri liečbe liekom Biseptol k prechodnej myopii (krátkozrakosť) a akútnym psychózam (duševné ochorenia) alebo závratom, čím môže byť ovplyvnená schopnosť aktívnej účasti na cestnej premávke, schopnosť obsluhy strojov alebo pracovať vo výškach.
  
  Upozornenie pre lekára: Pri streptokokovej angíne, syfilise, osteomyelitíde, pyodermiách, furunkuli, abscesoch a infikovaných poraneniach nie je Biseptol dostatočne účinný, teda nie je vhodný na liečbu týchto infekcií.
  

___________________________
Dodržujte, prosím, rady lekára a pozorne si prečítajte inštrukcie na pribalenom letáku dodávaného k lieku
Ak sa Vaše ťažkosti nezlepšujú, alebo dokonca zhoršujú, vyhľadajte ihneď lekára